第一部分 课程性质与目标
一、课程性质与特点
本课程是高等教育自学考试药学专业（独立本科段）所开设的专业课之一，药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。是一门理论联系实际、应用性很强的课程。
二、课程目标与基本要求
设置本课程，是为了使考生能够牢固掌握药物发现和发展的历史，各类药物的化学名称、基本结构、性质，基本药效官能团结构，药物的作用靶点，药物小分子及生物大分子之间的作用方式（作用机制），药物的构效关系，药物在体内的化学转化过程（药物代谢），药物稳定性的化学基础，新药设计与开发，以及药物化学与其它学科相关的一些基础知识等。
通过本课程的学习，要求考生掌握药物的发现、发展、现状和进展，以及药物的结构与活性关系、药物的作用靶点等知识，为新药研发奠定一定的基础。
三、与本专业其它课程的关系
《药物化学》是药学专业大学本科学生必修的专业课程之一，是连接化学和药学的桥梁学科，是化学和生命学科的交叉学科，与药学专业其它几门课程关系密切。是药学领域中最基础也是最重要的一门课程。
第二部分 考核内容与考核目标
第一章 绪论
一、学习目的与要求
通过本章学习，掌握化学药物的命名方法；熟悉药物化学的研究对象和任务；了解药物化学的起源和发展。
二、考核知识点与考核目标
（一）药物化学的起源与发展（一般）
识记：药物化学的定义、研究内容
识记：药物化学的起源
理解：药物化学的发展
（二）药物的命名（重点）
识记：化学药物的命名方法、通用化学名和商品名
第二章 中枢神经系统药物
一、学习目的与要求
通过本章学习，掌握异戊巴比妥、地西泮、盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、吗啡、盐酸哌替啶的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握镇痛药的构效关系；熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和抗精神病药的结构类型和作用机制；熟悉酒石酸唑吡坦、苯妥英钠、氯氮平、盐酸丙咪嗪和咖啡因的结构、理化性质及用途；熟悉巴比妥类和苯二氮艹卓类药物的构效关系；了解卡马西平、盐酸氟西汀、盐酸美沙酮和喷他佐辛的结构特点和用途；了解异戊巴比妥的合成路线；了解中枢兴奋药的分类。
二、考核知识点与考核目标
（一）镇静催眠药（重点）
识记：异戊巴比妥、地西泮、酒石酸唑吡坦的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：巴比妥类和苯二氮艹卓类药物的构效关系
理解：巴比妥类和苯二氮艹卓类药物的发展
（二）抗癫痫药物（一般）
识记：苯妥英钠的结构、理化性质及用途
识记：卡马西平的结构特点和用途
（三）抗精神病药（次重点）
识记：盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：氯氮平的结构、理化性质及用途
识记：抗精神病药的分类
（四）抗抑郁药（一般）
识记：盐酸丙咪嗪的结构、理化性质及用途
识记：盐酸氟西汀的结构特点和用途
（五）镇痛药（重点）
识记：吗啡、盐酸哌替啶的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：盐酸美沙酮和喷他佐辛的结构特点和用途
理解：镇痛药的构效关系
理解：镇痛药的结构改造历程
（六）中枢兴奋药（一般）
识记：咖啡因的结构、理化性质及用途
识记：中枢兴奋药的分类
第三章 外周神经系统药物
一、学习目的与要求
通过本章学习，掌握氯贝胆碱、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握局部麻醉药的构效关系；掌握盐酸普鲁卡因的合成路线；熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的结构类型和作用机制；熟悉硫酸阿托品、氯雷他定、盐酸西替利嗪的结构、理化性质及用途；了解溴新斯的明、溴丙胺太林、沙丁胺醇、咪唑斯汀、达克罗宁的结构特点和用途；了解拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂的构效关系和发展历程。
二、考核知识点与考核目标
（一）拟胆碱药（一般）
识记：氯贝胆碱的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：溴新斯的明的结构特点和用途
理解：拟胆碱药的作用机制和分类
（二）抗胆碱药（一般）
识记：硫酸阿托品的结构、理化性质及用途
识记：溴丙胺太林的结构特点和用途
理解：抗胆碱药的结构类型和作用机制
（三）拟肾上腺素药（重点）
识记：肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：沙丁胺醇的结构特点和用途
识记：拟肾上腺素药的构效关系
理解：拟肾上腺素药的结构类型和作用机制
（四）组胺H1受体拮抗剂（次重点）
识记：马来酸氯苯那敏的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：氯雷他定、盐酸西替利嗪的结构及用途，咪唑斯汀的结构特点和用途
理解：组胺H1受体拮抗剂的结构类型和作用机制
（五）局部麻醉药（重点）
识记：盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：盐酸普鲁卡因的合成路线
理解：局部麻醉药的构效关系
理解：局部麻醉药的发展历程
第四章 循环系统药物
一、学习目的与要求
通过本章学习，掌握硝苯地平、盐酸普萘洛尔、硝酸甘油、卡托普利和氯贝丁酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握硝苯地平类药物的构效关系；熟悉作用于离子通道、受体、有关递质和酶抑制剂的循环系统药物的结构和作用机制；熟悉调血脂药的结构类型和作用机制；熟悉地尔硫艹卓的结构及用途；了解普萘洛尔的合成路线；了解美西律、硫酸奎尼丁、氯沙坦、洛伐他丁、吉非罗齐的结构特点及用途；了解作用于离子通道、受体、有关递质和酶抑制剂的循环系统药物的发展。
二、考核知识点与考核目标
（一）β－受体阻滞剂（次重点）
识记：盐酸普萘洛尔的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：盐酸普萘洛尔的合成路线
（二）钙通道阻滞剂（重点）
识记：硝苯地平的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：盐酸地尔硫艹卓的结构及用途
识记：钙通道阻滞剂的分类
理解：二氢吡啶类药物构效关系
（三）钠、钾通道阻滞剂（一般）
识记：美西律、硫酸奎尼丁的结构特点及用途
理解：钠、钾通道阻滞剂的作用机制
（四）血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（重点）
识记：卡托普利的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：氯沙坦的结构特点及用途
理解：血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制
（五）NO供体药物（一般）
识记：硝酸甘油的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
理解：NO供体药物的作用机制
（六）调血脂药（一般）
识记：洛伐他丁、吉非罗齐的结构特点及用途
识记：调血脂药的分类
第五章 消化系统药物
一、学习目的与要求
通过本章学习，掌握西咪替丁的合理药物设计，掌握西咪替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉抗溃疡药、止吐药的结构类型和作用机制；熟悉雷尼替丁、盐酸地芬尼多的结构及用途；了解促动力药的作用。
二、考核知识点与考核目标
（一）抗溃疡药（重点）
识记：西咪替丁、奥美拉唑的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：雷尼替丁的结构及用途
理解：西咪替丁的合理药物设计
（二）止吐药（次重点）
识记：昂丹司琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：盐酸地芬尼多的结构及用途
（三）促动力药（一般）
识记：甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
理解：促动力药的作用方式
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
一、学习目的与要求
通过本章学习，掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握对乙酰氨基酚、布洛芬的合成路线；熟悉解热镇痛药的结构类型和作用机制；熟悉羟布宗、萘普生、甲芬那酸和双氯芬酸钠的结构及用途；熟悉非甾体抗炎药的分类；了解非甾体抗炎药的发展。
二、考核知识点与考核目标
（一）解热镇痛药（重点）
识记：阿司匹林、对乙酰氨基酚的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：对乙酰氨基酚的合成路线
识记：解热镇痛药的结构类型和作用机制
理解：解热镇痛药的发展
（二）非甾体抗炎药（重点）
识记：吲哚美辛和布洛芬的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：布洛芬的合成路线
识记：羟布宗、萘普生、甲芬那酸和双氯芬酸钠的结构及用途
识记：非甾体抗炎药的分类
理解：非甾体抗炎药的发展
第七章 抗肿瘤药
一、学习目的与要求
通过本章学习，掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握环磷酰胺的潜效化设计；熟悉抗肿瘤药的结构类型和作用机制；熟悉塞替派和卡莫司汀的结构及用途；熟悉环磷酰胺和氟尿嘧啶的合成路线；了解甲氨喋呤的结构特点和用途；了解抗肿瘤药发展历程。
二、考核知识点与考核目标
（一）生物烷化剂（重点）
识记：盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：生物烷化剂的作用机制
识记：环磷酰胺和氟尿嘧啶的合成路线
识记：塞替派和卡莫司汀的结构及用途
理解：环磷酰胺的潜效化设计
（二）抗代谢药物（重点）
识记：氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：甲氨喋呤的结构特点和用途
理解：抗代谢药物的作用机制
第八章 抗生素
一、学习目的与要求
通过本章学习，掌握青霉素钠、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、克拉维酸钾的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握β－内酰胺类抗生素的构效关系；掌握半合成青霉素的结构特点；熟悉β－内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素类抗生素的发展和作用机制；熟悉氨曲南、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素类抗生素的结构特点及用途；熟悉红霉素的结构修饰；了解四环素类、氨基糖苷类和氯霉素类抗生素的结构修饰。
二、考核知识点与考核目标
（一）β－内酰胺类抗生素（重点）
识记：青霉素钠、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、克拉维酸钾的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：β－内酰胺类抗生素的构效关系
理解：β－内酰胺类抗生素的作用机制
理解：β－内酰胺酶抑制剂的作用机制
理解：半合成青霉素的结构特点
（二）四环素类抗生素（一般）
识记：四环素类抗生素的结构特点及用途
理解：四环素类抗生素的结构修饰
（三）氨基糖苷类抗生素（一般）
识记：氨基糖苷类抗生素的结构特点及用途
理解：氨基糖苷类抗生素的结构修饰
（四）大环内酯类抗生素（次重点）
识记：大环内酯类抗生素的结构特点及用途
理解：红霉素的结构修饰
（五）氯霉素类抗生素（一般）
识记：氯霉素类抗生素的结构特点及用途
理解：氯霉素类抗生素的结构修饰
第九章 化学治疗药
一、学习目的与要求
通过本章学习，掌握诺氟沙星、磺胺嘧啶、异烟肼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；熟悉盐酸环丙沙星、甲氧苄啶、盐酸乙胺丁醇、硝酸益康唑、阿昔洛韦的结构及用途；熟悉磺胺类药物及抗菌增效剂的作用机制；了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、抗真菌药物和抗病毒药物的发展和作用；了解利福平、两性霉素B、氟康唑、利巴韦林、盐酸金刚烷胺、齐多夫定的结构特点和用途；了解喹诺酮类、磺胺类药物的构效关系。
二、考核知识点与考核目标
（一）喹诺酮类抗菌药（重点）
识记：诺氟沙星的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：盐酸环丙沙星的结构及用途
理解：喹诺酮类抗菌药的发展和作用；喹诺酮类的构效关系
（二）抗结核药物（次重点）
识记：异烟肼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：利福平的结构特点和用途
理解：抗结核药物作用特点
（三）磺胺类药物及抗菌增效剂（一般）
识记：磺胺嘧啶的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：甲氧苄啶的结构及用途
理解：磺胺类药物及抗菌增效剂的作用机制
理解：磺胺类药物的构效关系
（四）抗真菌药物（一般）
识记：硝酸益康唑的结构及用途
识记：氟康唑的结构特点和用途
（五）抗病毒药物（一般）
识记：阿昔洛韦的结构及用途
识记：齐多夫定的结构特点和用途
理解：抗病毒药物的发展和作用
第十章 利尿药及合成降血糖药物
一、学习目的与要求
通过本章学习，掌握口服降血糖药、利尿药的结构分类及作用特点，掌握甲苯磺丁脲、、盐酸二甲双胍、氢氯噻嗪的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；熟悉格列苯脲、呋塞米、乙酰唑胺的结构及用途。
二、考核知识点与考核目标
（一）口服降血糖药（重点）
识记：甲苯磺丁脲、、盐酸二甲双胍的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：格列苯脲的结构、名称及用途
理解：口服降血糖药的结构分类及作用特点
（二）利尿药（一般）
识记：氢氯噻嗪的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：呋塞米、乙酰唑胺的结构及用途
理解：利尿药的结构分类及作用特点
第十一章 激素
一、学习目的与要求
通过本章学习，掌握甾体药物的结构分类及结构特征；掌握雌二醇、己烯雌酚、丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；掌握甾体药物的结构修饰；熟悉枸櫞酸他莫昔芬和醋酸地塞米松的结构及用途；了解米非司酮、左炔诺孕酮的结构特征及用途；了解抗雌激素、抗孕激素药的构效关系；了解各类甾体药物的发展。
二、考核知识点与考核目标
甾体激素（重点）
识记：雌二醇、丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：枸櫞酸他莫昔芬和醋酸地塞米松的结构及用途
识记：米非司酮、左炔诺孕酮的结构特征及用途
理解：甾体药物的结构修饰
第十二章 维生素
一、学习目的与要求
通过本章学习，掌握维生素C的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；熟悉维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯的结构及用途；熟悉维生素的分类和作用；了解维生素C的合成路线。
二、考核知识点与考核目标
（一）脂溶性维生素（一般）
识记：维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯的结构及用途
识记：维生素的分类和作用
（二）水溶性维生素（重点）
识记：维生素C的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途
识记：维生素C的合成路线
第十三章 新药设计与开发
一、学习目的与要求
熟悉药物作用的生物学基础、新药开发的基本途径与方法，了解计算机辅助药物设计简介新药研究与开发中的基因技术。
二、考核知识点与考核目标
新药开发的基本途径与方法（重点）
识记：先导化合物发现的方法
识记：生物电子等排体含义
理解及应用：前药设计
第三部分 有关说明与实施要求
一、考核目标的能力层次表述
本大纲在考核目标中，按照“识记”、“理解”、“应用”三个能力层次规定其应达到的能力层次要求。各能力层次为递进等级关系，后者必须建立在前者的基础上，其含义是：
识记：能知道有关的名词、概念、知识的含义，并能正确认识和表述，是低层次的要求。
理解：在识记的基础上，能全面把握基本概念、基本原理、基本方法，能掌握有关概念、原理、方法的区别与联系，是较高层次的要求。
应用：在理解的基础上，能运用基本概念、基本原理、基本方法联系学过的多个知识点分析和解决有关的理论问题和实际问题，是最高层次的要求。
二、教材
指定教材：《药物化学》 郑虎主编 人民卫生出版社 2007年版
三、自学方法指导
1、在开始阅读指定教材某一章之前，先翻阅大纲中有关这一章的考核知识点及对知识点的能力层次要求和考核目标，以便在阅读教材时做到心中有数，有的放矢。
2、阅读教材时，要逐段细读，逐句推敲，集中精力，吃透每一个知识点，对重点药物必须牢固掌握，深刻理解，对药物修饰、构效关系必须彻底弄清。
3、在自学过程中，既要思考问题，也要做好阅读笔记，把教材中的各类药物加以整理，这可从中加深对问题的认知、理解和记忆，以利于突出重点，并涵盖整个内容，可以不断提高自学能力。
4、完成适当的辅导练习是理解、消化和巩固所学知识，培养分析问题、解决问题及提高能力的重要环节，在做练习之前，应认真阅读教材，按考核目标所要求的不同层次，掌握教材内容，在练习过程中对所学知识进行合理的回顾与发挥。
四、对社会助学的要求
1、应熟知考试大纲对课程提出的总要求和各章的知识点。
2、应掌握各知识点要求达到的能力层次，并深刻理解对各知识点的考核目标。
3、辅导时，应以考试大纲为依据，指定的教材为基础，不要随意增删内容，以免与大纲脱节。
4、辅导时，应对学习方法进行指导，宜提倡“认真阅读教材，刻苦钻研教材，主动争取帮助，依靠自己学通”的方法。
5、辅导时，要注意突出重点，对考生提出的问题，不要有问即答，要积极启发引导。
6、注意对应考者能力的培养，特别是自学能力的培养，要引导考生逐步学会独立学习，在自学过程中善于提出问题，分析问题，做出判断，解决问题。
7、要使考生了解试题的难易与能力层次高低两者不完全是一回事，在各个能力层次中会存在着不同难度的试题。
8、助学学时：本课程共4学分，建议总课时72学时，其中助学课时分配如下：
| 章 次 | 内 容 | 学 时 |
| 第一章 | 绪论 | 2 |
| 第二章 | 中枢神经系统药物 | 10 |
| 第三章 | 外周神经系统药物 | 6 |
| 第四章 | 循环系统药物 | 10 |
| 第五章 | 消化系统药物 | 4 |
| 第六章 | 解热镇痛药和非甾体抗炎药 | 5 |
| 第七章 | 抗肿瘤药 | 6 |
| 第八章 | 抗生素 | 12 |
| 第九章 | 化学治疗药 | 4 |
| 第十章 | 利尿药及合成降血糖药物 | 3 |
| 第十一章 | 激素 | 6 |
| 第十二章 | 维生素 | 2 |
| 第十三章 | 新药设计与开发 | 2 |
| 合 计 | 72 | |
五、关于命题考试的若干规定
（包括能力层次比例、难易度比例、内容程度比例、题型、考试方法和考试时间等）
1、本大纲各章所提到的内容和考核目标都是考试内容。 试题覆盖到章，适当突出重点。
2、试卷中对不同能力层次的试题比例大致是：“识记”为40％、“理解”为40％、“应用”为20％。
3、试题难易程度应合理：易、较难、难比例为4：4：2
4、每份试卷中，各类考核点所占比例约为：重点占65%，次重点占25%，一般占10%
5、试题类型一般分为：单项选择题、配伍选择题、比较选择题、写出药物的名称（或结构）及临床用途、完成反应式、问答题。
6、考试采用闭卷笔试，考试时间150分钟，采用百分制评分，60分合格。
六、题型示例（样题）
（一）单项选择题
下列用于降血脂的药物是（ ）
A.硝酸甘油
B.桂利嗪
C.洛伐他汀
D.氨氯地平
E.阿替洛尔
（二）配伍选择题
先列出A、B、C、D、E五个答案，后列出五个试题。每题仅有一个正确答案，每个答案只可被选择一次。
A、多巴胺受体拮抗剂
B、阿片受体拮抗剂
C、β2受体激动剂
D、H2受体拮抗剂
E、二氢叶酸还原酶抑制剂
1、盐酸氯丙嗪是（ ）
2、西咪替丁是（ ）
3、甲氧苄啶是（ ）
4、沙丁胺醇是（ ）
5、盐酸纳络酮（ ）
（三）比较选择题
先列出A、B、C、D四个答案，后列出若干个试题。每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次和一次以上，也可不被选取。
A、5－FU
B、环磷酰胺
C、两者均是
D、两者均不是
1、生物烷化剂（ ）
2、抗代谢物（ ）
3、生物电子等排原理设计（ ）
4、抗恶性肿瘤（ ）
5、叶酸的拮抗剂（ ）
（四）写出药物的名称（或结构）及临床用途